Lamictal

• Účinné látky: Liečivo: lamotriginum (lamotrigín) 5 mg, 25 mg, alebo 100 mg v jednej tablete.
  
• Charakteristika lieku: Lamictal je antiepileptikum(liečivo používané proti epilepsii - padúcnici) so širokým protikŕčovým (antikonvulzívnym) účinkom. Priaznivo ovplyvňuje psychický stav chorého. Je veľmi dobre znášaný.
  
• Hlavné použitie: Epilepsia
  
  Dospelí
  Lamictal sa indikuje ako prídavná liečba alebo monoterapia (samostatná liečba) epilepsie pri parciálnych záchvatoch a generalizovaných záchvatoch zahrnujúcich tonicko-klonické záchvaty a záchvaty pri Lennox-Gastautovom syndróme (najzávažnejšia forma epilepsie spojená s poškodením mozgu a mentálnou retardáciou)
  
  Deti
  Lamictal sa indikuje ako prídavná liečba epilepsie pri parciálnych záchvatoch a generalizovaných záchvatoch zahrňujúcich tonicko-klonické záchvaty a záchvaty pri Lennox-Gastautovom syndróme.
  
  Neodporúča sa začiatočná monoterapia u novodiagnostikovaných detských pacientov.
  
  Po zvládnutí epilepsie kombinovanou liečbou možno liečbu inými antiepileptikami (AE) prerušiť a pokračovať v monoterapii Lamictalom.
  
  Bipolárna porucha (dospelí vo veku 18 a viac rokov)
  
  Lamictal je indikovaný na prevenciu epizód zmien nálady u pacientov s bipolárnou poruchou, predovšetkým pomocou zabránenia návratov stavov depresie.
  
• Zákaz použitia: Lamictal je kontraindikovaný (nesmie sa podávať) u osôb so známou precitlivenosťou na lamotrigín alebo ktorúkoľvek zložku lieku. Ďalej sa nesmie užívať pri poruchách pečenových funkcií, ktoré boli zistené laboratórnymi vyšetreniami. Pre používanie lieku v tehotenstve, počas kojenia a pri ochoreniach obličiek musia byť zvlášť závažné dôvody.
• Nežiaduce účinky: Nežiaduce účinky boli na základe dostupných údajov rozdelené do dvoch špecifických častí, jedna sa týka epilepsie a druhá bipolárnej poruchy. Pri zvážení celkového bezpečnostného profilu lamotrigínu je však potrebné zaoberať sa oboma časťami.
  
  Pri klasifikácii nežiaducich účinkov sa využilo nasledujúce pravidlo: veľmi časté (>1/10), časté (>1/100, <1/10), menej časté (>1/100,<1/100), zriedkavé (>1/10 000, <1/1000), veľmi zriedkavé (<1/10 000).
  
  EPILEPSIA:
  
  Poruchy kože a podkožného tkaniva
  
  Počas klinických skúšok monoterapie:
  Veľmi časté: exantém(výsev)
  
  Počas iných klinických skúseností:
  Veľmi časté: exantém.
  Zriedkavé: Stevensov-Johnsonov syndróm (poškodenie kože a slizníc s tvorbou sekrétu)
  Veľmi zriedkavé: toxická epidermálna nekrolýza (syndróm obarenej kože)
  
  Celkové riziko exatnému sa javí silne súvisiace:
  - s vysokými počiatočnými dávkami lamotrigínu a prekračovaním odporúčaného zvyšovania dávok v terapii lamotrigínom
  
  - so súbežným podávaním valproátu.
  
  Vyrážka sa vyskytla aj ako súčasť syndrómu precitlivenosti, ktorý mal rôzne kombinácie celkových prejavov (pozri Poruchy imunitného systému).
  
  Poruchy krvného a lymfatického systému
  
  Veľmi zriedkavé: krvné abnormality zahrňujúce neutropéniu(nedostatok bielych krviniek zvaných neutrocity) leukopéniu(znížený počet bielych krviniek), anémiu(málokrvnosť), trombocytopéniu(nízky počet krvných doštičiek), pancytopéniu(nízky počet všetkých krvných buniek), aplastickú anémiu(málokrvnosť spôsobená útlmom kostnej drene), agranulocytózu(nízky počet až chýbanie skupiny bielych krviniek ,tzv. granulocytov).
  
  Krvné abnormality môžu a nemusia súvisieť so syndrómom precitlivenosti (pozri Poruchy imunitného systému).
  
  Poruchy imunitného systému
  
  Veľmi zriedkavé: syndróm precitlivenosti** (zahrňujúci také symptómy ako horúčku, lymfadenopatiu(zväčšenie lymfatických uzlín), opuch tváre, poruchy krvi a pečene, diseminovanú intravaskulárnu koaguláciu (DIC), multiorgánové zlyhanie.
  
  **Vyrážka bola taktiež hlásená ako súčasť syndrómu precitlivenosti, ktorý mal rôzne kombinácie celkových príznakov zahŕňajúcich horúčku, lymfadenopatiu, opuch tváre a poruchy krvi a pečene. Tento syndróm preukazuje široké spektrum klinickej závažnosti a zriedkavo môže viesť k diseminovanej intravaskulárnej koagulácii (DIC)(vytvorenie početných krvných zrazenín v malých cievach vo viacerých orgánoch a súčasne prítomné krvácanie) a multiorgánovému zlyhaniu. Je dôležité uvedomiť si, že včasné prejavy precitlivenosti (napr. horúčka, lymfadenopatia) môžu byť prítomné napriek tomu, že vyrážka nie je evidentná. Ak sú takéto znaky a príznaky prítomné, je potrebné pacienta ihneď vyšetriť a prerušiť podávanie lamotrigínu, ak nie je možné stanoviť alternatívnu etiológiu.
  
  Psychiatrické poruchy
  
  Časté: podráždenosť.
  Menej časté: agresia.
  Veľmi zriedkavé: tiky, halucinácie, zmätenosť.
  
  Poruchy nervového systému
  
  Počas klinických skúšok monoterapie:
  Veľmi časté: bolesť hlavy.
  Časté: ospalosť, insomnia(nespavosť), závrat, tremor(tras).
  Menej časté: ataxia(poruchy koordinácie pohybov).
  
  Počas iných klinických skúseností:
  
  Veľmi časté: bolesť hlavy, závrat.
  Časté: nystagmus(mimovoľný rytmický pohyb očí), tremor, ataxia, ospalosť, insomnia.
  Veľmi zriedkavé: agitovanosť(motorický nepokoj), pohybové ťažkosti, zhoršenie Parkinsonovej choroby, extrapyramidálne účinky, choreoatetóza(nervová porucha, prejavujúca sa mimovoľnými rýchlymi pohybmi postihujúcimi rôzne časti tela ako tvár, ruky, ramená), zvýšenie frekvencie záchvatov.
  
  Poruchy zraku
  
  Veľmi časté: diplópia(dvojité videnie), rozmazané videnie.
  Zriedkavé: konjuktivitída(zápal očných spojiviek).
  
  Gastrointestinálne poruchy
  
  Počas klinických skúšok monoterapie:
  Časté: nauzea(nevoľnosť)
  
  Počas iných klinických skúseností:
  Časté: poruchy trávenia (vrátane dávenia a hnačky).
  
  Hepatálno-biliárne poruchy
  
  Veľmi zriedkavé: zvýšené hodnoty funkčných pečeňových testov, hepatálna dysfunkcia(poruchy funkcie pečene), zlyhanie pečene.
  
  Porucha funkcie pečene sa obvykle vyskytuje v súvislosti s reakciami precitlivenosti, ale boli
  hlásené aj izolované prípady bez zjavných znakov precitlivenosti.
  
  Poruchy svalov,kostí a poruchy spojivového tkaniva
  
  Veľmi zriedkavé: Reakcie podobné lupusu.
  
  Všeobecné poruchy a stavy súvisiace s podaním lieku
  
  Časté: unavenosť.
  
  BIPOLÁRNA PORUCHA
  
  Nižšie uvedené nežiaduce účinky by sa mali zvážiť spolu s nežiaducimi účinkami pri epilepsii pre celkový bezpečnostný profil lamtriginu.
  
  Poruchy kože a podkožného tkaniva
  
  Počas klinických skúšok bipolárnej poruchy:
  Veľmi časté: exantém(výsev)
  Zriedkavé: Stevensov-Johnsonov syndróm.
  
  Poruchy nervového systému
  
  Počas klinických skúšok bipolárnej poruchy:
  Veľmi časté: bolesť hlavy.
  Zriedkavé: agitovanosť(motorický nepokoj), somnolencia(ospalosť), závrat
  
  Poruchy svalov,kostí a poruchy spojivového tkaniva
  
  Počas klinických skúšok bipolárnej poruchy:
  Zriedkavé: artralgia(bolesti kĺbov).
  
  Všeobecné poruchy a stavy súvisiace s podaním lieku
  
  Počas klinických skúšok bipolárnej poruchy:
  Časté: bolesť, bolesť chrbta.
  
  Ako pri zavedení inej dlhotrvajúcej terapie u pacientov, ktorí užívajú perorálne kontraceptíva, je však potrebné hlásiť akúkoľvek zmenu v charaktere menštruačného krvácania lekárovi.
  Valproát, ktorý je rovnako ako lamotrigín metabolizovaný pečeňovými enzýmami, znižuje metabolizmus lamotrigínu a zvyšuje priemerný polčas lamotrigínu takmer dvojnásobne.
  
  Boli hlásené prípady, keď u pacientov užívajúcich karbamazepín, došlo po zavedení lamotrigínu k nežiadúcim účinkom na CNS zahrňujúcim závrat, ataxiu, diplópiu, rozmazané videnie a nauzeu. Tieto príznaky zvyčajne vymiznú po znížení dávky karbamazepínu.
  
  Antiepileptiká (ako fenytoin, karbamazepín, fenobarbital a primidón), ktoré indukujú pečeňové enzýmy metabolizujúce lieky, zvyšujú metabolizmus lamotrigínu.
  
  Interakcie
  
  Účinok lieku Lamictal a účinky iných, súbežne užívaných liekov sa môžu navzájom ovplyvňovať. Váš lekár by mal byť preto informovaný o všetkých liekoch, ktoré v súčastnosti užívate alebo ktoré začnete užívať a to na lekársky predpis alebo bez neho. Predtým než začnete súbežne s užívaním lieku Lamictal užívať nejaký voľne predajný liek poraďte sa so svojím ošetrujúcim lekárom. Niektoré antiepileptiká (fenytoin, karbamazepin, fenobarbital, primidon) znižujú účinok lieku lamictal. Antiepileptikum valproát naopak jeho účinok predlžuje.
  
• Dávkovanie: EPILEPSIA
  
  Dávkovanie v monoterapii epilepsie
  
  Dospelí( a deti nad 12 rokov):
  Počiatočná dávka lamotrigínu v monoterapii je 25 mg jedenkrát denne po dobu dvoch týždňov, po ktorých nasleduje 50 mg jedenkrát denne po dobu dvoch týždňov. Potom sa má dávka zvyšovať maximálne o 50 - 100 mg každý 1 - 2 týždne až do dosiahnutia optimálnej odpovede. Zvyčajná udržiavacia dávka na dosiahnutie optimálnej odpovede je 100 – 200 mg/deň podávaných jedenkrát denne alebo rozdelených do dvoch dávok. U niektorých pacientov je na dosiahnutie žiaducej odpovede potrebných 500 mg lamotrigínu denne.
  
  
  
  
  
  
  
  
  
  Tabuľka 1: Odporúčané zvyšovanie dávky u dospelých( a detí nad 12 rokov) v monoterapii epilepsie.
  
  
  1. a 2. týždeň 3. a 4. týždeň Udržiavacia
  dávka
  25 mg 50 mg 100 až 200 mg
  (raz denne) (raz denne) (raz denne alebo rozdelené na dve dávky)
  Na dosiahnutie udržiavacej terapie sa
  dávkovanie môže zvyšovať o 50 – 100 mg
  každý 1 - 2 týždne
  Kvôli riziku kožnej vyrážky sa počiatočná dávka a jej následné zvyšovanie nemá prekračovať.
  
  Dávkovanie v prídavnej terapii epilepsie
  
  Dospelí ( a deti nad 12 rokov)
  U pacientov užívajúcich valproát a prípadne aj iné AE začiatočná dávka Lamictalu je 25 mg každý druhý deň počas 2 týždňov, následne 25 mg denne ďalšie 2 týždne. Potom sa dávka má zvyšovať maximálne o 25 - 50 mg každý 1 - 2 týždne až do dosiahnutia optimálnej odpovede. Zvyčajná udržiavacia dávka je 100 – 200 mg/deň v jednej alebo dvoch dávkach.
  
  U pacientov užívajúcich enzýmy indukujúce AE, prípadne s ďalšími AE (s výnimkou valproátu) začiatočná dávka je 50 mg 1-krát denne počas 2 týždňov a následne 100 mg/deň v dvoch dávkach ďalšie 2 týždne.
  Potom sa dávka má zvyšovať maximálne o 100 mg každý 1 - 2 týždne až do dosiahnutia optimálnej odpovede. Zvyčajná udržiavacia dávka je 200 - 400 mg/deň podaných v dvoch dávkach.
  Niektorí pacienti si vyžadujú na dosiahnutie optimálnej odpovede 700 mg Lamictalu/deň.
  U pacientov užívajúcich AE, u ktorých farmakokinetické interakcie s lamotrigínom nie sú v súčasnosti známe, sa má použiť schéma zvyšovania dávkovania ako pre prípad použitia lamotrigínu s valproátom.
  
  Tabuľka 2: Odporúčané zvyšovanie dávky u dospelých (a detí nad 12 rokov ) v kombinovanej liečbe epilepsie
  
  1. a 2. 3. a 4. Udržiavacia
  týždeň týždeň dávka
  Valproát 12,5 mg 25 mg 100 - 200 mg(1 x denne alebo rozdelené
  alebo v kombinácii (25 mg každý (1 x denne) v 2 dávkach)
  s ďalšími AE druhý deň) Potrebnú udržiavaciu dávku možno
  dosiahnuť postupným zvyšovaním o
  25-50 mg každé 1 - 2 týždne
  
  Enzýmy indukujúce 50 mg 100 mg 200 - 400 mg
  AE* samy (1x denne) (2 x denne) (rozdelené v dvoch denných dávkach)
  ev. v kombinácii Potrebnú udržiavaciu dávku možno
  S inými AE (okrem dosiahnuť postupným zvyšovaním o
  Valproátu) 100 mg každý 1 – 2 týždne.
  * napr. fenytoin, karbamazepín, fenobarbital a primidón.
  POZNÁMKA: U pacientov užívajúcich AE, u ktorých farmakokinetické interakcie s lamotrigínom nie sú v súčasnosti známe, sa má použiť zvyšovanie dávky, ktoré je odporúčané pre lamotrigín podávaný v kombinácii s valproátom.
  
  
  Kvôli riziku kožnej vyrážky sa počiatočná dávka a jej následné zvyšovanie nemá prekračovať.
  
  Deti ( od 2 do 12 rokov)
  U pacientov užívajúcich valproát samostatne alebo s inými antiepileptikami sa má úvodná dávka Lamictalu 0,15mg/kg/deň podávať 1-krát denne počas 2 týždňov a 0,3mg/kg/deň 1-krát denne ďalšie 2 týždne. Potom sa má dávkovanie zvyšovať maximálne o 0,3mg/kg/deň každý 1 - 2 týždne až do dosiahnutia optimálnej odpovede. Zvyčajná udržiavacia dávka je 1 - 5 mg/kg/deň podaná 1-krát denne alebo rozdelená do 2 dávok, maximálne však 200 mg/deň.
  U pacientov, ktorí užívajú AE indukujúce enzýmy s ďalšími alebo bez ďalších AE (okrem valproátu) je počiatočná dávka lamotrigínu 0,6 mg/kg telesnej hmotnosti/deň podaných v 2 denných dávkach po dobu dvoch týždňov, po ktorých nasleduje 1,2 mg/kg/deň podaných v dvoch denných dávkach po dobu dvoch týždňov. Potom sa má dávka zvyšovať maximálne o 1,2 mg/kg každý 1 – 2 týždne až do dosiahnutia optimálnej odpovede.Zvyčajná udržiavacia dávka potrebná na optimálnu odpoveď je 5 - 15 mg/kg/deň rozdelená do 2 denných dávok, maximálne však 400 mg/deň.
  
  Aby sa zaistilo udržanie terapeutickej dávky, je nutne sledovať hmotnosť dieťata a pri výskyte zmien hmotnosti dávku prehodnotiť.
  
  Tabuľka 3: Odporúčané zvyšovanie dávky detí od 2 do 12 rokov (celková denná dávka v mg/kg telesnej hmotnosti) v kombinovanej liečbe epilepsie
  
  
  Týždne 1 a 2 Týždne 3 a 4 Udržiavacia dávka
  Valproát samotný alebo v kombinácii s ďalšími AE 0,15 mg/kg **
  (1-krát denne) 0,3 mg/kg
  (1-krát denne) 0,3 mg/kg
  nárast každé 1-2 týždne na dosiahnutie udržiavacej dávky 1 – 5 mg/kg (1 – krát denne alebo rozdelených do 2 dávok), až do maximálnej dávky 200 mg/deň
  
  
  AE*indukujúce enzýmy ev. v kombinácii s inými AE (okrem valproátu) 0,6 mg/kg
  (dve rozdelené dávky) 1,2 mg/kg
  (dve rozdelené dávky) 1,2 mg/kg
  nárast každé 1-2 týždne na dosiahnutie udržiavacej dávky 5 – 15 mg/kg (rozdelených do 2 dávok), až do maximálnej dávky 400 mg/deň
  * napr. fenytoin, karbamazepín, fenobarbital a primidón
  POZNÁMKA: U pacientov užívajúcich AE u ktorých farmakokinetické interakcie s lamotriginom nie sú v súčasnosti známe sa má použiť schéma zvyšovania dávkovania ako pre prípad kombinácie lamotriginu s valproátom.
  
  
  **POZNÁMKA: Ak je vypočítaná denná dávka 1-2mg, možno podávať 2mg Lamictal každý druhý deň počas prvých 2 týždňov.
  Ak je vypočítaná denná dávka menšia než 1mg, Lamictal sa nemá podávať.
  Kvôli riziku kožnej vyrážky sa počiatočná dávka a jej následné zvyšovanie nemá prekračovať
  
  
  Deti mladšie ako 2 roky
  
  Informácie o použití lamotrigínu u detí mladších ako 2 roky nie sú dostatočné.
  
  Všeobecné odporúčania dávkovania pre epilepsiu:
  
  Keď sa preruší súčasné podávanie antiepileptických liekov, aby sa dosiahla monoterapia lamotrigínom, alebo keď sa iné antiepileptické lieky (AE) pridajú k liečebným režimom obsahujúcim lamotrigín, musí sa zvážiť účinok na farmakokinetiku lamotrigínu, ktorý môže byť týmto spôsobený.
  
  bipolárna porucha
  
  Kvôli riziku kožnej vyrážky sa počiatočná dávka a jej následné zvyšovanie nemá prekračovať.
  
  Lamotrigín sa odporúča použiť u bipolárnych pacientov, ktorí sú ohrození budúcim stavom depresie.
  
  Nasledujúci prechodný režim sa má dodržiavať, aby sa zabránilo návratu stavov depresií. Prechodný režim obsahuje zvyšovanie dávky lamotrigínu na udržiavaciu stabilizačnú dávku počas šiestich týždňov, po ktorej sa môže prerušiť podávanie iných psychotropných a/alebo antiepileptických liekov, ak je to klinicky indikované.
  
  Zvyčajne sa liečba začína dávkou 12,5 – 50 mg lamotrigínu denne a udržiavacia dávka sa pohybuje medzi 100 - 400 mg lamotrigínu denne. Presné dávkovanie Vám určí lekár. Dávku si nikdy nemente svojvoľne! Ak si zabudnete vziať dávku, vezmite ju ihneď ako si spomeniete, užite povôdnú dávku a ďalej pokračujte v pôvodnej dávkovacej schéme.
  Ak omylom vynecháte viac dávok lieku Lamictal, vyhľadajte lekára. Liek sa užíva dlhodobo. Počas liečby nesmiete piť alkoholické nápoje.
  
  Vysadenie lamotrigínu u pacientov s bipolárnou poruchou:
  V klinických skúškach nenastalo žiadne zvýšenie vo výskyte, závažnosti alebo type nežiaducich skúseností po náhlom ukončení podávania lamotrigínu verzus placeba. Preto pacienti môže ukončiť užívanie lamotrigínu bez postupnej redukcie dávky.
  Deti (mladšie ako 18 rokov):
  Bezpečnosť a účinnosť lamotrigínu u bipolárnej poruchy nebola v tejto vekovej skupine vyhodnotená. Z tohto dôvodu nie je môžné odporúčať dávkovanie.
  
• Spôsob použitia: Tablety Lamictal prehltnite vcelku s malým množstvom vody.
  
• Balenie: 21, 30, 42 a 100 tabliet po 25 mg,
• Poznámka: Boli hlásené nežiaduce kožné reakcie, ktoré sa vo všeobecnosti objavili v priebehu prvých 8 týždňov po začatí liečby lamotrigínom (Lamictalom). Väčšina exantémov má mierny a ohraničený priebeh, hlásené boli však taktiež závažné exantémy, ktoré si vyžadovali hospitalizáciu a prerušenie užívania lamotrigínu. Tieto zahŕňali potenciálne život ohrozujúce exantémy ako Stevensov-Johnsonov syndróm (SJS) a toxickú epidermálnu nekrolýzu (TEN) .
  
  Gravidita
  Na posúdenie bezpečnosti podávania lamotrigínu v gravidite u ľudí nie je dostatok údajov. Podobne ako u väčšiny liekov by sa lamotrigín nemal užívať počas gravidity, pokiaľ podľa názoru lekára možný úžitok liečby pre matku neprevažuje možné riziká pre vyvíjajúci sa plod.
  
  Laktácia:
  
  Existujú len obmedzené údaje o užívaní lamotrigínu počas laktácie.
  
  Možný úžitok dojčenia by mal prevyšovať možné riziko nežiaducich účinkov, ktoré sa vyskytujú u dojčiat.
  
  Ovplyvnenie schopnosti viesť motorové vozidlá a obsluhovať stroje.
  
  Liek môže nepriaznivo ovplyvniť činnosť vyžadujúcu zvýšenú pozornosť a rýchle rozhodovanie (napr. riadenie motorových vozidiel, obsluha strojov, práce vo výškach a pod.). Túto činnosť by ste mali vykonávať len na základe súhlasu lekára.
  
  Predávkovanie
  Príznaky a znaky:
  
  Bolo hlásené akútne (jednorázové) užitie lieku v dávkach 10 – 20-krát vyšších ako je maximálna terapeutická dávka. Výsledkom predávkovania boli príznaky zahrňujúce nystagmus, ataxiu, stratu vedomia a kómu.
  
  Liečba:
  V prípade predávkovania má byť pacient hospitalizovaný a liečený podpornou terapiou. Je možné vykonať výplach žalúdka, ak je indikovaný.
  
  Uchovávanie
  Uchovávajte v suchu pri teplote do 30 °C.
  Chraniť pred svetlom.
  Uschovávajte mimo dosahu detí.
  
  Varovanie
  Nepoužívať liek po uplynutí času použiteľnosti, ktorý je uvedený na obale.
  

___________________________
Dodržujte, prosím, rady lekára a pozorne si prečítajte inštrukcie na pribalenom letáku dodávaného k lieku
Ak sa Vaše ťažkosti nezlepšujú, alebo dokonca zhoršujú, vyhľadajte ihneď lekára